太子參Pseudostellariae Radix為石竹科(Caryophyllaceae)多年生草本植物孩兒參Pseudostellaria heterophylla (Miq.) Pax ex Pax et Hoffm.的乾燥塊根,別名孩兒參、童參、四葉參、米參,始載於《本草從新》[1-2],主要分布於福建、貴州、安徽、江蘇、山東等地。太子參味甘、微苦,藥性平和,歸脾、肺經,具有益氣健脾、生津潤肺的功效,臨床上主要用於治療脾虛體倦、食欲不振、病後虛弱、氣陰不足、自汗口渴、肺燥乾咳等症狀[2]。
太子參的藥性符合新型冠狀病毒感染中藥預防方用藥規律[3],多省制定的2022版新冠病毒感染中醫藥干預推薦方案中,一些預防湯劑含有太子參,如連香太子飲(安徽)、益氣解毒方和益氣生津方(福建)[4]。與人參相比,太子參藥性平緩;與黨參相比,補氣作用稍弱,但生津養陰之力比黨參強,更適合兒童、老人、病後虛弱和體弱多病者使用[5]。
目前,以太子參為君藥的消導健脾類的中成藥如健胃消食片[6-8]、複方太子參顆粒[9]、兒寶顆粒[10-13]等均有應用於臨床。在食療保健方面,太子參可用於燉雞、煲鴨、熬粥、浸酒和制茶飲等,能健脾胃、益氣血,堪稱「老少皆宜」的清補佳品[5,14-17]。前期大量研究表明太子參含有糖類、苷類、胺基酸類、環肽類、甾醇類、揮髮油類、脂肪酸類、油脂類、磷脂類和微量元素等化學成分,具有降血糖、調血脂、心肌保護、免疫調節、抗氧化、抗應激、抗疲勞、抗腫瘤等藥理作用[18-24]。但已有文獻缺乏對太子參揮髮油類、生物鹼類和酚類等成分的歸納,且多糖類和環肽類成分尚需歸納補充,此外鮮有太子參單體成分的藥理活性總結報導。
因此,本文通過檢索歸納1992年1月—2022年7月報導的國內外太子參相關文獻,對太子參的主要化學成分及其藥理活性,以及太子參的應用情況進行綜述,以期為太子參在藥品、保健食品、化妝品等領域的開發利用提供參考依據。
1 化學成分
已有研究表明太子參中含有揮髮油類[25-31]、多糖類[32-37]、環肽類[38-46]、生物鹼類[40,45,47-50]、皂苷及其苷元[47,51-52]、酚類[45,51-52]以及胺基酸類、脂肪酸類、油脂類、磷脂類和微量元素[18,23]等成分。
1.1 揮髮油類
揮髮油是普遍存在於植物中的一類揮發性成分,是中藥材特殊氣味的特色表現形式[53]。其化學成分組成複雜,主要包含萜烯類、烷烴類、酯類、醛類、醇類、酮類、酸類、醚類等,通常以藥效分子群發揮作用,具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、驅蟲等生物活性[53-54]。太子參含有豐富的揮髮油類成分,目前已從太子參揮髮油中檢測到165種成分(表1),包含36個芳香族類(1~36)、28個醇類(37~64)、28個酯類(65~92)、22個醛類(93~114)、17個酮類(115~131)、17個烷烴類(132~148)、11個酸類(149~159)、4個烯類(160~163)、2個醯胺類(164、165)。其中,2-呋喃甲醇(糠醇,44)、4-丁基-3-甲氧基-2,4-環己二烯-1-酮(127)、十六烷酸(棕櫚酸,152)和9-十八碳烯酸(油酸,156)是太子參揮髮油中相對含量較高的成分[25-29]。
太子參藥材散發的揮髮油帶有獨特的「土腥味」,該氣味易被誤解為農藥味或霉變氣味。錢偉等[31]運用頂空進樣氣相色譜-質譜聯用技術表明太子參特異氣味主要來源於揮發性成分中的低、中沸程成分,如甲硫醇(46)、二甲基硫(47)、小分子呋喃類(糠醇、糠醛)等。黃特輝[29]採用電子鼻聯合頂空固相微萃取連用氣相色譜-質譜技術比較不同產地、不同產地加工和不同儲藏期的太子參氣味、揮發性成分種類和成分差異,從47批太子參樣品中檢測到44個共有峰,其中25個共有峰具有香氣,初步推斷1-辛烯-3-醇(42)、土臭素(43)和反-2-壬烯醛(104)為太子參特異氣味的貢獻成分。這些研究為科學看待太子參的特異氣味提供依據,通過科普宣傳可避免因特異氣味引起患者在購買和飲用過程的困擾。
1.2 多糖
多糖又稱多聚糖,通常由10個以上單糖通過糖苷鍵連接形成的聚合物,是藥用植物重要的活性物質之一[55-57]。根據單糖組成情況,由同種單糖組成的多糖稱為均多糖,而以不同單糖組成的多糖稱為雜多糖。多糖是太子參中除提取物外藥理作用研究最多,藥效最為顯著的一類成分[33-37]。已報導的太子參多糖中,單糖組成和相對分子質量均確定的多糖有10個(166~175),見表2。
Hu等[33]利用85%乙醇對太子參粉進行浸提脫脂,採用水提醇沉結合Sevage法獲取了太子參粗多糖,該粗多糖依次用40%、60%和90%乙醇沉澱後得到3種多糖PF40、PF60、PF90(166~168),這3種多糖均由不同比例的半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖組成,相對分子質量為3.0×103~2.1×105。Chen等[34]採用離子交換纖維素DEAE-52和丙烯葡聚糖凝膠S-300柱色譜對PF40進行分離純化得到一種新穎的均多糖H-1-2(172),該多糖是一種葡聚糖,相對分子質量為1.4×104。
楊斌等[58]採用上述相同的柱色譜從PF40中分離純化到另一種葡聚糖HPh-1-1(173),相對分子質量為1.8×104。Chen等[35]從太子參中分離純化到一種由鼠李糖、半乳糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖4種單糖組成的雜多糖0.5MSC-F(174),其相對分子質量為4.8×104,質量分數高於97.1%。從表2可知,構成太子參多糖的單糖主要為半乳糖醛酸、葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、甘露糖、鼠李糖和岩藻糖,且均一多糖主要是葡聚糖類。
1.3 環肽
植物環肽是指植物中由常見胺基酸和一些不常見胺基酸以肽鍵結合形成的一類環狀化合物,石竹科植物普遍含有環肽[59-60]。環肽是太子參中常見的化學成分,其研究發現主要集中在20世紀90年代,截至目前從太子參中分離得到且有詳細圖譜數據的環肽有14種(176~189),見圖1。Tan等[38]採用95%乙醇對江蘇產太子參進行煮沸提取,並使用醋酸乙酯對太子參醇提物進行萃取,該萃取物經矽膠柱反覆色譜得到太子參環肽A(heterophyllin A,HA,176)和HB(177)。這2個環肽分別由7或8個胺基酸殘基組成,該研究揭開了太子參環肽研究的序幕;此外從太子參中分離得到一個環七肽HC(178)[39]。
Yang等[40]從太子參中分離鑑定出一個新結構的環五肽HJ(179)。Morita等[41-44]採用甲醇對太子參進行提取,並使用正丁醇對太子參醇提物進行萃取,該萃取物經大孔吸附樹脂HP-20、矽膠及反相高效液相柱色譜得到8個結構新穎的環肽類化合物(pseudostellarins A~H,PA~PH,180~187)。近年來,太子參鬚根作為太子參加工過程的廢棄物,其開發利用得到研究人員的重視。Zhao等[45]對福建柘榮產的太子參鬚根的化學成分進行開展研究,分離得到一種環六肽PK(188),是太子參中首次報導的由6個胺基酸殘基組成的新穎環肽,陳前鋒等[46]進一步分離得到一種新結構的環七肽PL(189)。
1.4 生物鹼
植物源生物鹼具有結構多樣和生物活性廣泛的特點,在現代和傳統藥物中均具有獨特優勢[61]。目前已從太子參中分離鑑定出來24個生物鹼(190~213),見圖2和表3。石竹科植物中富含β-咔啉生物鹼[62-64],而太子參中的β-咔啉生物鹼只在最新研究中報導了4個(190~193)[45,48],結構差別主要是C-1或C-3位支鏈有差異,該類生物鹼有待進一步挖掘。Yang等[40]從太子參中分離鑑定出3個醯胺類生物鹼(197~199),為焦穀氨酸及其衍生物。此外,太子參還含有多種核苷類成分,馬陽等[49]測定了不同採收期太子參中13種核苷類成分(200~212)的含量,以鳥苷、肌苷、胞苷、胸苷、尿苷(201~205)含量較高。
1.5 皂苷及其苷元
皂苷主要由苷元配基與糖構成。苷元配基的結構可分為萜類衍生物和甾體衍生物2類。組成皂苷的糖主要有葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸和半乳糖醛酸等。截至目前,從太子參中分離到4個皂苷元(214~217)和6個皂苷(218~223),見圖3和表4。
王喆星等[52]採用75%乙醇提取太子參,並用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇等溶劑依次萃取,各萃取相及水相經矽膠柱色譜得到太子參皂苷A(218)、尖葉絲石竹皂苷D(219)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(220)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-O-棕櫚酸酯(221)、Δ7-豆甾烯醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(222)。
秦民堅等[65]採用95%乙醇對太子參粗粉進行回流提取,並使用石油醚、醋酸乙酯依次萃取,水層經D101大孔樹脂和矽膠柱色譜得到α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(223)。上述6個太子參皂苷中,太子參皂苷A和尖葉絲石竹皂苷D屬於五環三萜皂苷,其苷元均為絲石竹皂苷元(gypsogenin),其餘4個為甾體皂苷類。
1.6 酚類
酚類物質是植物中普遍存在的芳香類次級代謝產物,具有抗炎、抗菌、抗氧化等活性[66]。從太子參中分離得到13個酚類成分(224~236),見圖4和表5,包含3個苯甲酸類化合物(224、225、231)、5個肉桂酸類化合物(226~230)、4個黃酮類化合物(232~235)和1個二苯乙烯類化合物(236)。
1.7 其他類
除上述化合物外,太子參中還分離到6個其他類型化合物,如3-呋喃甲酸(237)[45]、3-呋喃甲醇-α-D-吡喃半乳糖苷(238)[50]、肌-肌醇-3-甲醚(239)[59]、乙基-α-D-吡喃半乳糖苷(240)[47]、活性肽RP-5(241)[67]和YG-9(242)[68],見圖4。此外,太子參還含有胺基酸、脂肪酸、油脂、磷脂和微量元素等成分[18,23]。
2 藥理作用
既往研究表明太子參單體成分具有降血糖、抗炎、抗癌、保護細胞、抑制酪氨酸酶、免疫調節等藥理活性。
2.1 降血糖作用
高血糖是導致糖尿病併發症的主要原因,2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)常通過服用降糖藥物和注射胰島素來控制血糖水平,而太子參常作為治療糖尿病的臨床用藥。Hu等[33]研究發現太子參精製多糖PF40、PF60和PF90(166~168)均能降低T2DM大鼠的血糖水平,其中PF40降糖效果最佳,PF40(3 g/kg)與陽性藥物二甲雙胍降糖效果相當。此外,PF40能夠促進白細胞介素-10(interleukin-10,IL-10)表達,抑制腫瘤壞死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)生成,減輕T2DM慢性低度炎症。Chen等[34]研究發現太子參均一葡聚糖H-1-2(172)能顯著提高人肝癌HepG2細胞、小鼠脂肪前體3T3-L1細胞和大鼠骨骼肌成肌L6細胞對葡萄糖的攝取和利用,具有潛在的降糖應用價值。
Chen等[35]分離鑑定的太子參雜多糖0.5MSC-F(174)能明顯促進高糖培養的大鼠胰島細胞分泌胰島素,且呈劑量相關性。Fang等[69]研究發現H-1-2(172)可通過調節T2DM患者缺氧誘導因子-1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)和組蛋白去乙醯化酶沉默信息調節因子1(silent information regulator 1,SIRT1)表達,增強胰島素分泌,改善血糖和血脂水平,同時提高葡萄糖和胰島素耐受性。張偉雲等[70]研究發現PE(184)可明顯促進3T3-L1細胞分化,通過葡萄糖示蹤劑吸收試驗,進一步推測PE可能是增加成熟脂肪細胞的胰島素敏感性,提高脂肪細胞對葡萄糖的吸收,發揮降血糖作用。
2.2 抗炎作用
Yang等[71]研究發現HB(177)在脂多糖誘導的小鼠單核巨噬細胞白血病RAW264.7細胞炎症模型中,通過調控磷脂醯肌醇3-激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol-3-kinase/protein kinase B,PI3K/ Akt)信號通路,下調促炎因子IL-1β、IL-6表達,使得一氧化氮和活性氧產生減少,從而抑制脂多糖誘導產生的炎症反應和細胞凋亡。You等[37]分離到一種多糖PHP90(175),該多糖能夠與脂多糖競爭性的結合RAW264.7細胞表面的Toll樣受體4(Toll-like receptor 4,TLR4)。在葡聚糖硫酸鈉誘導的小鼠急性結腸炎模型中,該多糖通過激活TLR4信號通路,下調IL-1β和TNF-α表達,同時能夠改善腸道菌群來抑制炎症。綜上,太子參環肽和太子參多糖能夠通過激活不同的信號通路發揮抗炎作用。
2.3 抗癌作用
Tantai等[72]研究發現HB(177)通過介導PI3K/Akt/β-鈣黏蛋白(β-catenin)信號通路,促進E-鈣黏蛋白的表達,而波形蛋白(vimentin)、轉錄調控因子(snail)、基質金屬蛋白酶2、基質金屬蛋白酶9等蛋白在人食管癌ECA-109細胞中的表達水平顯著降低,有效抑制ECA-109細胞的黏附和侵襲,且呈劑量相關性。另有研究表明太子參多糖H-1-2(172)在體外能夠抑制胰腺癌細胞的侵襲和遷移,而在小鼠體內能夠抑制異種移植胰腺腫瘤的生長,並能顯著延長處理組小鼠的總體存活時間[73]。
在腫瘤細胞毒性方面,陳前鋒等[46]測試了HB(177)、PB(181)、PC(182)和PL(189)這4種環肽對人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549、人結腸癌HCT-116、人胃癌SGC-7901細胞的毒性,半數抑制濃度(half maximal inhibitory concentration,IC50)均大於100 μmol/L。另有研究表明,環肽PC(182)、PD(183)和PG(186)對小鼠黑色素瘤B16細胞的IC50分別為171、49、102 μmol/L[41-43]。
2.4 細胞保護作用
Shi等[74]研究發現HB(177)5~20 mg/kg對博來黴素誘導的肺纖維化表現出保護作用,顯著減弱肺纖維化小鼠的肺泡塌陷。謝美林等[36]研究發現太子參多糖PHP(169)對RAW264.7細胞的保護作用,在安全濃度80~640 μg/mL時,該多糖能夠促進RAW264.7細胞增殖,同時也能提高脂多糖誘導的RAW264.7細胞存活率,改善細胞形態;當該多糖濃度達到960 μg/mL後,對細胞表現出毒害作用。太子參鹼A~C(190~192)是最新從太子參中分離到的β-carboline型生物鹼,能夠有效保護大鼠心肌H9c2細胞免受連二亞硫酸鈉誘導的缺氧/復氧損傷[48]。Wang等[75]研究證實太子參皂苷和太子參多糖通過降低胞內丙二醛和活性氧水平,增加超氧化物歧化酶活性,減輕氯化鈷所致H9c2細胞的缺氧損傷。
2.5 酪氨酸酶抑制作用
酪氨酸酶是生物體合成黑色素以及果蔬褐變的關鍵酶,廣泛存在於動植物、微生物及人體中,而酪氨酸酶抑制劑應用涉及美容保健、色素型皮膚病治療、病蟲害防治以及食品保鮮等多個領域[76]。已有研究表明太子參提取物及其環肽類成分具有酪氨酸酶抑制活性。Morita等[41-44]對分離得到的8個環肽PA~PH(180~187)進行酪氨酸酶抑制活性測試,結果表明PA~PD(180~186)的IC50為50~187 μmol/L,PF(185)的抑制活性最強,IC50為50 μmol/L,而PH(187)的抑制活性較弱,在800 μmol/L濃度時的抑制率僅為15%。李軍等[77]評價了太子參甲醇提取物、水提物及HB(177)的酪氨酸酶抑制活性,結果表明太子參甲醇提取物生藥量在2.53~12.67 mg/mL時,對酪氨酸酶抑制率達42%;太子參水提液生藥量在1.39 mg/mL時,抑制率達47%;HB質量濃度在4.98 μg/mL時抑制率達43%。
2.6 免疫調節作用
太子參提取物具有免疫調節作用[78],其蛋白水解物是增強免疫系統的潛在營養補充劑[79]。Yang等[67]從太子參蛋白水解物中分離到1個相對分子質量為522.29的特異性肽RP-5(241),在100 μg/mL培育48 h對脾淋巴細胞增殖指數為1.27。此外,該活性肽通過激活RAW264.7細胞TLR2/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信號通路,促進RAW264.7細胞分泌一氧化氮、活性氧和TNF-α,從而發揮免疫調節作用。此外,YG-9(242)在100 μg/mL培育72 h時對脾淋巴細胞增殖指數為1.40。該活性肽能夠激活TLRs/NF-κB/TNF-α信號通路,促進RAW264.7細胞分泌一氧化氮、活性氧和TNF-α,而對IL-10無明顯影響[68]。值得注意的是,活性肽RP-5(241)和YG-9(242)是通過模擬胃腸消化獲得的,因此在胃腸道中具有優異的穩定性,可作為免疫促進功能食品成分。
3 太子參的應用
3.1 臨床應用
太子參味甘、微苦,藥性平和,歸脾、肺經,具有益氣但不升提、生津而不助濕、扶正卻不戀邪、補虛又不峻猛的特點[80],臨床上多以含太子參複方製劑和複方中成藥給藥,用於治療小兒消化不良[6-8,10]、小兒食欲不振[9]、小兒腹瀉[81]、支氣管哮喘[82]、T2DM乏力乾渴[83]等症。
3.1.1 太子參複方製劑 太子參常配山藥、扁豆、谷芽,用於脾胃氣虛引起的食欲不振、倦意乏力;配沙參、麥冬,用於肺虛陰虛、氣虛所致燥咳;配石斛、天花粉,用於津液不足、咽干口渴等症[84];配丹參、五味子、麥冬,用於治療T2DM乏力、口乾、心悸、氣短等症[85]。湯劑中太子參臨床用量為6~45 g,常用劑量為10~30 g,丸劑用量為0.9 g[86]。
3.1.2 太子參複方中成藥 目前市售太子參複方中成藥以消導健脾類為主,如健胃消食片、複方太子參顆粒、兒寶顆粒等,還有止咳平喘的複方中成藥,如複方太子參止咳益氣散。健胃消食片、複方太子參顆粒、兒寶顆粒對功能性消化不良的臨床療效確切,且無不良反應,安全性高[6-8,10]。複方太子參止咳益氣散在治療支氣管哮喘方面療效明顯,且對少兒的作用強於成人[82]。
3.2 食療應用
太子參作為藥膳食療用品常用於燉雞、煲鴨、熬粥、浸酒和制茶飲等,能健脾胃、益氣血,堪稱「老少皆宜」的清補佳品[5,14-17]。太子參、黃芪、黃精、黨參、甘草、紅棗等與雞共燉,能夠補中益氣養血,適合體弱、食欲不振之人食用;太子參、枸杞子、山藥與鵪鶉煲湯,能補五臟,益氣力,有助於小孩發育;太子參、山藥與豬蹄共燉,可益氣養血通乳,適用於產後缺乳;太子參、沙參與老鴨共燉,太子參健脾益氣、沙參養陰潤肺、老鴨滋陰化痰,可改善肺陰不足之咳喘、老年人糖尿病、胃炎、腸燥引起的便秘等病;太子參、白朮、茯苓、山藥、陳皮、紅棗各30 g,搗成粗粉,用絹布包紮與2000 mL黃酒共浸10 d,製成參術酒,飲服可改善食欲不振、脘腹易脹、形寒腹冷等症[5]。太子參、烏梅各15 g,加適量白糖,水煎代茶飲,可生津解渴,是解暑佳飲[81]。
3.3 保健食品中的應用
太子參在2002年已被衛生部列入「可用於保健食品的物品」名單[87],我國以太子參為主要原料的國產保健食品有41種,包含 [衛食健字] 12種和 [國食健字] 29種,涉及增強免疫力、改善胃腸道、促進消化、緩解體力疲勞、輔助降血糖、減肥等主要保健功能,如太子參黃精酒、太乙參茶、歐力康牌玄駒口服液、黃芪太子參口服液[16]。此外,有研究將太子參干品製成真空膨化太子參,口感脆香,輔以其他佐料,還可製成棗汁即食太子參、什錦太子參酥脆、薑汁太子參酥脆等營養保健食品[88]。
3.4 化妝品中的應用
太子參富含葡聚糖和果膠類多糖[34-35],是天然、溫和、無刺激性的聚合物,且水溶性好,可增加美容產品乳化體系的穩定性,保持配方中的水分,並可減少皮膚水分的透皮損失,達到良好的潤膚保濕效果。此外,太子參富含胺基酸、微量元素等營養功能成分,其提取液可作為護膚品和護髮品的理想的營養添加劑[89]。目前市售添加太子參提取物的已備案的化妝品有多款,如宮品太子參定型啫喱液、葆倍乖乖太子參嬰兒營養洗髮露、Do-win太子參蝸牛緊緻面膜、拉麗莎太子參蠶絲面膜、拉麗莎太子參膠原蛋白潔面乳和精華霜等[16]。
3.5 獸藥製劑或功能性飼料添加劑中的應用
近年來,在健康養殖行業的「無抗」「減抗」趨勢下,太子參提取物應用於獸藥製劑或功能性飼料添加劑方面研究漸多,在開發新型動物保健類藥品或功能性飼料添加劑具有較大潛力[90-91]。
在獸藥製劑研發方面,福建貝迪藥業有限公司立足福建柘榮太子參的產業資源優勢,相繼研發出太子參艾曲久、太子參顆粒、太子參口服液、太子參須散、藍貝克等獸藥製劑,具有抗炎、抗氧化、增強機體免疫、提高抵抗力等效果。吳建華等[92]考察了太子參須散對環磷醯胺所致的免疫抑制仔豬免疫功能的影響,研究表明太子參須散能夠提高仔豬血液中白細胞數,且能提高抗體水平,延長抗體持續時間,增強仔豬的免疫效果。
在功能性飼料添加劑研究方面,應用太子參多糖伴料投餵福瑞鯉,對福瑞鯉的非特異性免疫功能有增強作用,能提高其抗病力,在基礎飼料中添加0.3%的太子參多糖為最佳[93]。應用添加0.5%、1.0%、1.5%和2.0%太子參提取液(質量濃度為40 g/L)的飼料飼餵大黃魚120 d,結果表明,太子參提取液能提高大黃魚的存活率、食物的消化吸收率,添加量在0.5%~1.0%為宜,且投餵時間越長,效果越佳[94];太子參提取液作為飼料添加劑還可以改善大黃魚的肌肉品質,添加量0.5%為宜,該實驗組中的粗蛋白、粗脂肪、甘氨酸、賴氨酸以及胺基酸總量顯著高於對照組,且能提高大黃魚肌肉多不飽和脂肪酸n-3族含量和降低n-6族含量[95]。
4 太子參單體成分、提取物及複方的作用分析
太子參是一味補益中藥,藥效緩和,以清補見長,能益氣健脾、生津潤肺,臨床上常作為君藥,配伍其他中藥來治療小兒消化不良、小兒食欲不振、小兒腹瀉、哮喘、咳嗽、T2DM等症。如圖5所示,太子參提取物及其一些單體成分均具有免疫調節、降血糖、抗炎、細胞保護、抑制酪氨酸酶等藥理作用,其中太子參提取物中的總多糖和總皂苷活性較突出,單體成分主要是多糖類、環肽類、生物鹼類和線型小肽類在發揮作用。太子參多糖無論是精製多糖,還是總多糖都表現出廣泛的藥理活性,可推測其為太子參的主要藥效物質,在複方太子參中發揮降血糖、免疫調節等作用。
環肽是太子參中常見的一類活性成分,HB(177)曾作為《中國藥典》2010年版中太子參的指標性成分,具有抗炎[71]、抗癌[72]、細胞保護[74]、抑制酪氨酸酶[77]等活性。值得注意的是,鮮有太子參單體皂苷類成分活性報導,根據現有研究,太子參皂苷尚不宜作為主要藥效物質。此外,太子參單體成分和提取物的細胞毒性小,既往研究表明其提取物或複方製劑對動物或人未見有不良反應,可見太子參給藥的安全性有保障[6,46,86,90]。
5 結語與展望
5.1 太子參單體成分需進一步挖掘利用
本文對太子參的化學成分和單體成分的藥理作用進行整理,從太子參中共分離報導242個化合物,包括165個揮髮油類、10個多糖類、14個環肽類、24個生物鹼類、13個酚類、10個皂苷及其苷元類、及6個其他類型化學成分,具有降血糖、抗炎、抗癌、保護細胞、抑制酪氨酸酶、免疫調節等活性。太子參揮髮油化學成分組成複雜,不同提取方法獲取的揮髮油成分差異較大,其中1-辛烯-3-醇(42)、土臭素(43)和反-2-壬烯醛(104)為太子參特異氣味的貢獻成分[29]。太子參多糖是太子參發揮功效及保健養身功能的重要的物質基礎成分,具有降血糖、抗炎、細胞保護、免疫調節等多種生物活性[33-37,69]。
近年來基於太子參多糖為主要成分的太子參提取物應用於獸藥製劑或功能性飼料添加劑方面研究漸多,在新型動物保健類藥品或功能性飼料添加劑方面具有開發應用前景[91,93-95]。太子參環肽類成分細胞毒性低[46],普遍具有酪氨酸酶抑制活性[41-43,77],可將其開發應用於化妝品的美白護膚領域,如拉麗莎太子參蠶絲面膜中添加了太子參提取物。
鑑於線型活性肽RP-5(241)[67]和YG-9(242)[68]是通過模擬胃腸消化獲得,且具有免疫調節活性,太子參環肽是否能直接發揮免疫調節作用或經消化系統降解為線型肽間接發揮免疫調節作用值得進一步研究。最新研究表明,太子參含有β-carboline型生物鹼太子參鹼A~C(190~192)[48],該類生物鹼C-3位上的羧基能夠與穀氨酸分子的氨基結合,而穀氨酸2側的羧基具有與其他片段分子縮合的潛力,因此該類生物鹼的結構多樣性和生物活性可進一步探究。太子參功能成分及其生物活性研究雖已取得長足進展,還需加快推進太子參功效成分挖掘,深入探究藥理作用機制,對太子參產業的健康發展具有重要意義。
5.2 太子參的應用前景展望
隨著現代人們生活節奏加快,飲食不規律、食慾不佳現象頻發,世界各地區消化不良的平均發病率達25%,此外還有高血糖、高血脂、免疫力低下、易疲勞、哮喘咳嗽,病後虛弱等群體,太子參複方製劑、中成藥、保健食品、民間藥膳食療的市場需求量增加,太子參年需求量為4000~4500 t[16]。中藥配方顆粒是由單味中藥飲片經水提、濃縮、乾燥、制粒而成,經中醫臨床配方後,供患者即沖即服的顆粒,具有不需煎煮、有效利用高的優點[96-100]。
截至2022年10月,已頒布中藥配方顆粒國家標準有200個,30個省級行政區先後發布實施合計6219個中藥配方顆粒省級標準[101]。共有15個省份相繼制訂了太子參配方顆粒省級標準,其中14個省份標準內容相對統一,含量測定項下規定,每克配方顆粒含HB(177)應為0.28~0.74 mg,部分省份規定為0.30~0.80 mg,每克配方顆粒相當於飲片3.1 g。
另有上海市中藥配方顆粒質量標準(第一批),其含量測定項下規定,每克配方顆粒含二氫阿魏酸(228)應為0.04~0.40 mg,每克配方顆粒相當於飲片3 g。鑑於太子參配方顆粒使用方便、有效利用率高,且質量可控,其市場需求持續提升,積極開展多方式的臨床應用研究,逐步構建科學有效的臨床應用資料庫[101],有利於太子參配方顆粒推廣應用,提升太子參的市場需求。此外,太子參在加工過程會產生15%左右的尾根、鬚根等廢棄物,這些廢棄物擁有與太子參相近的功能成分,充分利用該資源,將其提取物應用於潤膚、護髮類化妝品,新型獸藥製劑或功能性飼料添加劑開發等,能進一步拓寬太子參產業鏈。
利益衝突 所有作者均聲明不存在利益衝突
參考文獻
參考文獻(略)
來 源:倪建成,范永飛,葉祖雲.太子參化學成分、藥理作用和應用的研究進展 [J]. 中草藥, 2023, 54(6):1963-1977.