從前，有個小夥子叫作李虎，同他的名字一樣，他生得生龍活虎，身體特別結實，但是有一天卻得了一種鼓脹病，多次診治也不得好轉。他的夫人幾經周折請來了一個老郎中，老郎中開了一個藥方：用一種花的子煎湯服用。夫人照著藥方煎湯給李虎吃了幾劑，果然見效。
為了感謝老郎中的救命之恩，李虎牽了一頭牛，送給老郎中作為報答，並問了老郎中給他吃的是什麼葯，老郎中想了想，這種花的子能夠治療不治之症，還使得力能牽牛，正巧今日病人又牽來一頭牛，不如就叫做“牽牛子”吧。於是，這牽牛子的名字就此而來。
牽牛子是旋花科的一種觀賞性植物，開的花是喇叭狀，所以，又稱為牽牛花。牽牛子分為兩種，一種是花開的顏色比較淡，比如白的、粉紅色的等，因為其種子的表皮是白色，故而稱為白牽牛子；一種花開的顏色比較濃，種子表皮顏色是黑色，稱為黑牽牛子，又因十二生肖的牛與丑對應的，所以，也稱為黑丑。此外，牽牛花又稱作朝顏花，因為它在清晨時綻放，午後便逐漸凋謝。
黑牽牛子到處都是，多為野生，白牽牛子多是人工種植，花朵比黑牽牛子小，人們常採摘嫩果實用蜜糖煎製成果品食用，叫做天茄，因為它的蒂像茄子。
牽牛子有瀉水通便、消痰滌飲、殺蟲攻積的作用。牽牛子可以治療水腫、二便不通，用牽牛子研末後服用，或者配伍甘遂、京大戟等。牽牛子可以治療痰多導致的咳喘，與葶藶子、杏仁、厚朴等配伍以消痰、降氣平喘。牽牛子治療蟲積腹痛，與檳榔、使君子等驅蟲劑配伍，效果很好。
牽牛子的逐水退腫作用比較好，治療水腫而且尿澀時，可將牽牛子研末服用，待到小便通暢則可停止。治療濕氣較重，腳踝微微腫，且有氣急咳嗽時，可用牽牛子、厚朴研末，後用薑湯送服，效果很好。治療風熱導致的眼睛紅腫疼痛，可將牽牛子研末，加以蔥白（蔥白就是蔥靠近根部的鱗莖）湯煎煮，再研成綠豆大小的丸子。
牽牛子在古代兒科中的一些方子里，有很好的清理腸道的作用，同時又不會讓它產生明顯的腹瀉，但是值得注意的是，用量應該小一些。臨床證明，通常來說用量較大的時候，牽牛子起到的作用是逐水，用量中等時，起到的作用是通便，而更小用量時，起到的作用則是去積。
在祖國醫藥史，對牽牛子頗有研究且善於使用的當首推李時珍，他深諳藥性，且深知醫理，他認為牽牛子能夠“走氣分，通三焦，達命門，走精隧。”能夠通大便，有很好的瀉下作用。
除此之外，牽牛子還可做成粥，起到很好的食療作用。對小便不利、浮腫以及蛔蟲證等都有很好的療效。
